Препараты для местной анестезии


Местное обезболивание – один из видов анестезии, суть которого состоит в устранении болевых ощущений в определенной части тела человека, путем блокирования путей передачи нервных импульсов. Для достижения необходимого эффекта ученные разработали, и активно внедрили в медицину определенные группы препаратов. Все они должны отвечать всем поставленным требованиям:

  1. Они должны быть слаботоксичны.
  2. Иметь максимально возможную лечебную широту действия.
  3. Без проблем растворяться в физрастворах.
  4. Не терять свои свойства во время нагревания и длительного хранения.
  5. Беспрепятственно попадать в необходимые участки тканей не вызывая в них раздражения и деструктивные изменения.
  6. Максимально быстро оказывать, обезболивающий эффект, с максимально длительным действием.
  7. Иметь минимум побочных действий.
  8. Обезболивающий эффект обязательно должен быть обратим.

Советы при выборе препарата

Выбирая средство для местной анестезии, нужно учитывать некоторые фармакологические факторы:

  1. Интенсивность действия.
  2. Токсичность препарата.
  3. Связывание белков – чем больше величина этого показателя, тем дольше будет длиться обезболивающий эффект.
  4. Способы выведения раствора из организма – от скорости разложения вещества будет зависеть продолжительность его эффекта. В основном, выделяются 3 вида метаболизма: разложение эстеров в крови, амидов в печени и окончательное разрушение в плазме крови.
  5. Основное (действующее) вещество препарата – как правило, местные анестетики изготавливают из нескольких основных действующих веществ, которые применяю для этих целей:
  • Лидокаин.
  • Артикаин.
  • Меливакаин.
  1. Бактерицидные добавки.
  2. Присутствие сосудорасширяющих компонентов в составе.
  3. Указания по дозировкам.

Обзор и классификация препаратов

За недавнее время, фармацевты смогли разработать более сотни анестетиков, которые предназначены для локализированного обезболивания, в основном применяя базу Лидокаина, Мепивакаина и Артикаина. Благодаря этому, анестезиологии пациенты могут запросто выбрать подходящий раствор, который подойдет для их нужд.

По химической структуре, препараты классифицируются на 2 группы:

  1. Сложные эфиры.
  2. Амиды.

Молекулы анестетиков обладают тремя частицами:


  1. Липофильный полюс (ароматическая группа).
  2. Гидрофильный полюс (аминогруппа).
  3. Промежуточные звенья между эфирными или амидными соединениями (с другими молекулами).

Эфирные соединения имеют слабую стойкость, поэтому легко распадаются в плазме крови, но они малотоксичные.

Амиды, наоборот, обладают повышенной стойкостью, эффективнее  справляются с пониженным показателем рН, который часто возникает при воспалениях. Обладают более выраженной способностью внедряться в ткани для проведения блокады нервных импульсов.

Сложные эфиры

Растворы, входящие в эту группу, довольно быстро гидролизируются в тканях, ведь их связи очень хрупкие. По этой причине, растворы эфиров обладают кратковременным действием.

  1. Анестезин – синтетический препарат, который оказывает отличный поверхностный местнообезболивающий и противозудный эффект. Применяют его в форме присыпок или мазей с 10% концентрацией.
  2. Дикаин – препарат для местной анестезии, активно применяемый в офтальмологии. Можно найти в форме порошка, глазных пленок и 3% раствора. Дикаин крайне токсичен, может вызвать тяжелую степень отравления, и даже смерть. Запрещено принимать детям до 10 лет.
  3. Новокаин – белый кристаллический порошок без запаха, с приторно горьким вкусом, легко растворимый в воде и спирте. Одно из самых востребованных средств, для местной анестезии, по причине своей малотоксичности.

Препараты этой группы начинают отходить на задний план, так как оказывают слабый анестезирующий эффект и достаточно часто становятся причинами обострения аллергических реакций.

Амиды

Для того, чтобы обеспечить больному качественную анестезию, врачи используют анестетики из группы Амидов, ведь они лучше усваиваются тканями в месте инъекции, и действуют намного быстрее и дольше, чем эфиры.

  1. Пиромекаин – белый или коричневатый порошок, который легко растворяется в воде и спирте. Используется для аппликационной анестезии. Препарат можно найти в форме аппликации или 5% мази.
  2. Лидокаин – белый кристаллический порошок, растворимый в воде и спирте. Отлично всасывается тканями. Он в 4 раза лучше Новокаина, но при этом в 2 раза токсичней.
  3. Прилокаин – препарат во многом похож на Лидокаин, но не настолько эффективный.
  4. Мепивакаин – по свойствам во многом похож на Лидокаин, но не настолько токсичный.
  5. Артикаин – кроме обезболивания, оказывает спазмолитический эффект и снижает АД. Действует быстрее всех остальных препаратов, так как эффект наблюдается уже начиная с 30 секунды. Он в 2 раза мощнее Лидокаина, менее токсичный и быстрее выводится из организма.
  6. Тримекаин – по фармакологическим свойствам имеет много сходств с Лидокаином, эффективнее Новокаина в 2-3 раза, за счет быстрого наступления обезболивающего эффекта и пролонгированного действия. Но, огромным минусом является его токсичность.

Be the first to comment on "Препараты для местной анестезии"

Leave a comment

Your email address will not be published.


*